1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HMG-CoA Reductase (HMGCR)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (HMG-CoA还原酶)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-limiting enzyme for cholesterol synthesis in the conversion of HMG-CoA to mevalonate. HMGCR is found in eukaryotes and prokaryotes. The phylogenetic analysis has revealed two classes of HMG-CoA reductase, the Class I enzymes of eukaryotes and some archaea and the Class II enzymes of eubacteria and certain other archaea.

Both in eukaryotes and in archaebacteria the enzyme HMGCR is known to catalyze an early reaction unique to isoprenoid biosynthesis. In humans, the HMG-CoA reductase reaction is rate-limiting for the biosynthesis of cholesterol and therefore constitutes a prime target of drugs that reduce serum cholesterol levels.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-123672
    Lovastatin hydroxy acid sodium

    洛伐他汀羟酸钠盐

    Inhibitor 99.50%
    Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
    Lovastatin hydroxy acid sodium
  • HY-125130
    Hesperetin 7-O-glucoside

    橙皮素-7-O-葡萄糖苷

    Inhibitor 98.08%
    Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂,还可有效抑制幽门螺杆菌的生长,并具有降压作用。
    Hesperetin 7-O-glucoside
  • HY-101873
    Atorvastatin lactone

    阿托伐他汀内酯

    Inhibitor
    Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前体。Atorvastatin 是一种口服活性的 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。
    Atorvastatin lactone
  • HY-104051
    Monacolin J Inhibitor 98.97%
    Monacolin J 是胆固醇合成抑制剂,能够抑制 HMG-CoA reductase 的活性。
    Monacolin J
  • HY-13528
    Clinofibrate

    克利贝特

    Inhibitor 99.87%
    Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。
    Clinofibrate
  • HY-B0144BS
    Pitavastatin-d4 sodium

    匹伐他汀钠-d4

    99.49%
    Pitavastatin-d4 (sodium) 是 Pitavastatin (sodium) 氘代物。
    Pitavastatin-d<sub>4</sub> sodium
  • HY-17504BS
    Rosuvastatin-d3 sodium

    瑞舒伐他汀钙-d3

    Inhibitor 99.19%
    Rosuvastatin-d3 (sodium) 是 Rosuvastatin 的氘代物。
    Rosuvastatin-d<sub>3</sub> sodium
  • HY-B0589S
    Atorvastatin-d5 hemicalcium

    阿托伐他汀 d5 (1/2钙盐)

    Inhibitor ≥98.0%
    Atorvastatin-d5 (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的氘代物。Atorvastatin hemicalcium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
    Atorvastatin-d<sub>5</sub> hemicalcium
  • HY-14664F
    (3R,5S)-Fluvastatin sodium

    氟伐他汀钠盐

    99.18%
    (3R,5S)-Fluvastatin ((3R,5S)-XU 62-320) sodium 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
    (3R,5S)-Fluvastatin sodium
  • HY-17504R
    Rosuvastatin Calcium (Standard)

    瑞舒伐他汀钙(标准品)

    Inhibitor 99.94%
    Rosuvastatin (Calcium) (Standard) 是 Rosuvastatin (Calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
    Rosuvastatin Calcium (Standard)
  • HY-B0165AR
    Pravastatin sodium (Standard)

    普伐他汀钠(标准品)

    Inhibitor 98.10%
    Pravastatin (sodium) (Standard) 是 Pravastatin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂,对甾醇合成的 IC50 为 5.6 μM。
    Pravastatin sodium (Standard)
  • HY-114316
    HMG499 Inhibitor
    HMG499是有效,选择性的 HMG-CoA还原酶 抑制剂, EC50为 0.41 μM。HMG499可预防他汀类活性分子诱导的HMGCR积聚,降低血清胆固醇水平,减少动脉粥样硬化。
    HMG499
  • HY-106281
    Bemfivastatin Inhibitor 99.48%
    Bemfivastatin (PPD 10558) 是一种口服活性降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (他汀类)。Bemfivastatin 具有增强肝脏提取的活性。在器官发生期间,妊娠大鼠和家兔每日口服 Bemfivastatin 对发育几乎没有毒性作用。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
    Bemfivastatin
  • HY-N2923
    β-Amyrin acetate Inhibitor 99.47%
    β-Amyrin acetate 是一种三萜类化合物 (triterpenoid),具有有效的抗炎、抗真菌、抗糖尿病、抗高血脂活性。β-Amyrin acetate 可定位在 HMG CoA 还原酶 (HMG CoA reductase) 的 hydrophobic binding cleft,并抑制其活性。
    β-Amyrin acetate
  • HY-122439
    Lovastatin acid Inhibitor
    Lovastatin acid (Mevinolinic acid) 是 Lovastatin 的活性代谢物,是一种有效的竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
    Lovastatin acid
  • HY-B0144AS
    Pitavastatin-d4

    匹伐他汀 d4

    Inhibitor 99.09%
    Pitavastatin-d4 是 Pitavastatin 的氘代物。Pitavastatin 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
    Pitavastatin-d<sub>4</sub>
  • HY-B0144AS1
    Pitavastatin-d5 sodium

    匹伐他汀-d5

    Inhibitor
    Pitavastatin-d5 (sodium) 是 Pitavastatin sodium 的氘代物。Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导
    Pitavastatin-d<sub>5</sub> sodium
  • HY-17504S
    Rosuvastatin-d6 calcium

    瑞舒伐他汀钙 d6

    Inhibitor 98.54%
    Rosuvastatin-d6 (calcium) 是 Rosuvastatin 的氘代物。
    Rosuvastatin-d<sub>6</sub> calcium
  • HY-14664C
    (3S,5R)-Fluvastatin sodium

    (3S,5R)-氟伐他汀钠

    Inhibitor 98.16%
    (3S,5R)-Fluvastatin sodium ((3S,5R)-XU 62-320) 是 Fluvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
    (3S,5R)-Fluvastatin sodium
  • HY-17504A
    Rosuvastatin

    瑞舒伐他汀

    Inhibitor
    Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    Rosuvastatin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种